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CAS RN: 170729-80-3 | 产品编码: A3135

Aprepitant


纯度/分析方法: >98.0%(HPLC)
别名:
  • 阿瑞吡坦
  • 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
  • 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
文档:
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¥ 310.00
3   2   19  
500MG
¥ 1,050.00
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产品编码 A3135
纯度/分析方法 >98.0%(HPLC)
分子式/分子量 C__2__3H__2__1F__7N__4O__3 = 534.43  
外观与形状(20°C) 固体
储存温度 0-10°C
应避免的情况 加热
CAS RN 170729-80-3
Reaxys-RN 8096869
PubChem物质ID 354334991
Merck Index (14) 753
MDL编号

MFCD08277635

技术规格
Appearance White to Almost white powder to crystal
Purity(HPLC) min. 98.0 area%
Purity(Nonaqueous Titration) min. 97.0 %
Melting point 250.0 to 255.0 °C
Specific rotation [a]20/D +67.0 to +71.0 deg(C=1,MeOH)
物性(参考值)
熔点 252 °C
比旋光度 [α]D 69° (C=1,MeOH)
水溶性 不溶
溶解性(微溶于) 乙醇
GHS
象形图 Pictogram Pictogram
信号词 警告
危险性说明 H319 : 造成严重眼刺激。
H351 : 怀疑致癌。
防范说明 P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。
P201 : 使用前取得专用说明。
P264 : 作业后彻底清洗皮肤。
P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P308 + P313 : 如接触到或有疑虑:求医/就诊。
P337 + P313 : 如仍觉眼刺激:求医/就诊。
P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P405 : 存放处须加锁。
相关法规
RTECS# XZ5480400
运输信息
监管条件代码(*)
应用
Aprepitant: A Selective High-Affinity Antagonist of the Substance P/Neurokinin 1 (NK1) Receptors

Aprepitant is a selective high-affinity antagonist of the substance P/neurokinin 1 (NK1) receptors. Aprepitan crosses the blood barrier, and then aprepitan occupies brain NK1 receptors and blocks the binding of substance P to the receptors. (Substance P is a neuropeptide, acting as a neurotransmitter and as a neuromodulator.) Aprepitant has little or no affinity for serotonin (5-HT3), dopamine, and corticosteroid receptors. Aprepitant is used for the treatment of nausea and vomiting. (The product is for research purpose only.)

References

Aprepitant - a novel NK1-receptor antagonist (a review)

L. Patel, C. Lindley, Expert Opin. Pharmacother. 2003, 4, 2279.

Aprepitant: A review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting

T. M. Dando, C. M. Perry, Drugs 2004, 64, 777.

Development of aprepitant, the first neurokinin-1 receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (a review)

R. Hargreaves, J. C. A. Ferreira, D. Hughes, J. Brands, J. Hale, B. Mattson, S. Mills, Ann. N.Y. Acad. Sci. 2011, 1222, 40.

Simultaneous determination of Aprepitant and two metabolites in human plasma by high-performance liquid chromatography with tandem mass spectrometric detection

C. M. Chavez-Eng, M. L. Constanzer, B. K. Matuszewski, J. Pharm. Biomed. Anal. 2004, 35, 1213.

A sensitive and rapid liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantification of the novel neurokinin-1 receptor antagonist aprepitant in rhesus macaque plasma, and cerebral spinal fluid, and human plasma with application in translational NeuroAIDs research

D. Wu, D. J. Paul, X. Zhao, S. D. Douglas, J. S. Barrett, J. Pharm. Biomed. Anal. 2009, 49, 739.

A validated stability indicating RP-HPLC method for the determination of aprepitant in bulk and pharmaceutical dosage forms

S. Nama, B. Z. Awen, B. R. Chandu, M. Khagga, Recent Res. Sci. Technol. 2011, 3, 16.


参考文献


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化学品安全说明书(SDS)
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